药用植物挥发油驱蚊作用的研究进展
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药用植物挥发油驱蚊作用的研究进展

2022-10-22 08:45:03 来源:网友投稿

zoޛ)j首总结了植物挥发油应用于相关研究中存在的问题,并阐述了挥发油应用于驱蚊研究的局限性,为其进一步开发和深入研究提供参考。

[关键词]药用植物;挥发油;驱蚊作用;研究进展

蚊子的种类很多,全世界有3000余种,其中我国有300余种蚊子,其分布广泛,常见的有按蚊、库蚊、伊蚊三大类。蚊虫虽小,但造成的伤害却不小,是夏秋季节常见的一种有害昆虫。蚊虫不但会叮咬吸血出现瘙痒,而且会传播许多疾病,如疟疾、流行性乙型脑炎、丝虫病、革登热和黄热病等。作为疾病的传播媒介,人类已经认识到了蚊虫防治的重要性,从20世纪40年代起,一些高效的杀虫剂如六氯环已烷(六六六)双对氯苯基三氯乙烷(滴滴涕)等广泛应用,消灭了疟疾的发生。然而,随着这些杀虫剂的长期、广泛的使用,不断出现了蚊虫抗药性、杀虫剂污染环境等问题,如“三R”问题,即残留(residue)、抗性(resistance)及虫害的再猖獗(resurgence)。更重要的是其化学成分可以通过皮肤被人体再吸收,严重危害了人类的身体健康。近年来,随着社会的发展和人类生活品质的日益提高,寻求毒副作用小安全环保易于降解的防虫灭虫的“天然”驱蚊产品显得尤为重要目前,部分药用植物挥发油作为一类天然驱蚊剂逐渐替代了化学杀虫剂,对蚊虫具有一定的毒杀及驱避作用,具有将其开发为新一代灭蚊剂和驱蚊剂的潜力。

挥发油(volatile oil)又称精油(essential oil),是存在于植物的一类具有芳香气味、可随水蒸气蒸馏出来而又与水不相混溶的挥发性油状成分的总称,广泛分布于中药材中,主要含有小分子萜类化合物,有着多方面的功效,因此挥发油的应用越来越受到重视,尤其在驱蚊方面。药用植物应用于驱蚊灭蚊的防治由来已久,为了防止蚊虫的侵害,古人通常会在家里养一些防蚊的植物,常见的有驱蚊草、藿香、紫罗兰薰衣草等,这些花不仅能驱蚊,而且可以净化空气。据记载我国早在公元前就有夏季晚上燃烧艾蒿Artemisia argyi Levl.et Vant.熏杀、驱避蚊虫的经验。挂香囊也是古人的生活习惯之一,许多香囊中的药材也具有驱蚊的功效,比如藿香、薄荷、八角、茴香等。西南地区民间通过涂抹桉叶Euca-lyptus globulus Labill的汁来防止蚊虫叮咬。在南非的西部地区,驱蚊、灭蚊植物主要有楝科Meliaceae、漆树科Anacardi-aceae的植物,如伯尔硬胡桃Sclerocarya birrea L、苦楝Melia azedarach L.、纳塔尔桃花心木Trichilia emetica L.等。这些驱蚊方式都是基于具有驱蚊活性的药用植物挥发油的趋避作用而防止蚊虫的叮咬,从而减少虫媒疾病的传播。

近年来,药用植物挥发油作为天然驱蚊剂的研究显著增多并取得了一定的进展,已逐渐用于抑制蚊虫领域。本文对具有驱蚊、灭蚊作用的药用植物进行了归纳,并总结了具有驱蚊灭蚊药用植物挥发油的主要化学成分以及对蚊虫的作用方式,提出了药用植物挥发油应用于驱蚊方面存在的问题,进而展望了药用植物挥发油驱蚊的发展,以期为挥发油在驱蚊领域的研究提供参考。

1驱蚊、灭蚊作用的植物筛选

我国地大物博,芳香植物资源丰富,共有500余种,广泛分布于20多个省市,资源优势非常显著,但长期以来,驱蚊灭蚊植物种类的筛选研究仅局限于少数传统科属,如唇形科、芸香科、姜科、樟科、木兰科、伞形科、菊科等科属。近几年来研究人员加大了对植物源杀虫剂的全面研究,越来越多的天然活性物质被发现和应用。其中药用植物挥发油生物活性较高,对蚊虫的作用方式多种多样,能散发出芬芳的气味以驱赶靠近自己的昆虫,达到驱蚊的目的。

据资料统计,能防治害虫的精油种类很多,主要有桉树油、薄荷油、香茅油、菖蒲油、檀香醇、大茴香、脑芸香精油、八角茴香精油等,其生物活性成分大多较为复杂,往往以多种类似物和异构体共同起作用,被称为天然的混配复剂。这些活性成分的主要来源是植物本身所具有的生化物质和次生代谢产物,主要集中于植物的储存组织器官中。但在不同植物中分布部位不同,有的全株植物中都含有,有的则在花、果、叶、根及根茎、籽部分器官中含量较多。同一植物的药用部位不同,其所含的挥发油的组成成分也有差异,如香茅属很多植物全草都含有挥发油;唇形科以茎杆中挥发油含量最高:迷迭香、望春花以花中含量最高:而肉豆蔻和山苍子以果实中含量最高;桉叶则以叶中含量高;肉桂则以树皮含量最高。因此,笔者根据挥发油的提取部位对一些具有驱蚊效果的药用植物进行了归纳总结(表1)。

2药用植物挥发油驱蚊、灭蚊成分

药用植物挥发油作为天然药物成分,来源广泛,对人体毒副作用小。植物在长期与蚊虫协同进化过程中,利用自身挥发出的物质防御昆虫取食,抵御病虫害的侵袭。基于该原理,发现了很多药用植物的挥发油都具有天然的杀虫活性成分,多为萜类、酯类、酮类、醇类等,也常含有生物碱类和黄酮类等物质。目前,国内外的研究者们已从天然药用植物挥发油或提取液中分离、提纯出许多单体成分。胡美英等研究了黄杜鹃花提取物对蚊虫具有显著的触杀、胃毒等作用,其发挥主要作用的成分为四环二萜类化合物闹羊花毒素。鱼藤酮类化合物是从鱼藤的根部提取的一种天然脂溶性杀虫剂,体外和体内实验结果都表明鱼藤酮可诱导多巴胺能神经细胞的退变和死亡,从而杀灭蚊虫。另外,萜类化合物占有较大的比例,并且具有较好的驱避作用,有效成分为单萜烯和倍半萜烯类化合物,含氧衍生物的含量虽低但多为活性成分且香气优异,如香茅醇、柠檬醛、芳樟醇等(表2),易于被人接受。丁德生首次从云南野薄荷精油中分离得到一种白色含氧单萜晶体化合物,加入适当溶剂涂于人体皮肤,对蚊虫具有良好的趋避作用,并且毒性低,对皮肤无刺激性。Park B S等从百里香精油中分离出5种单萜化合物(香芹酚、对-聚伞花素、芳樟醇、α-伞松油烯、麝香香酚),同时通过驱避实验发现,香芹酚和α-松油烯相对其他成分具有更强的驱蚊活性。

3药用植物挥发油驱蚊、灭蚊作用

3.1驱避作用

驱避作用是指驱赶避开,是探究植物挥发油发挥驱蚊灭蚊功效的最核心内容之一。驱避作用效果常常受到多种因素的影响,直接因素如吸血蚊虫种类、虫龄、生理状态、个人差异、使用环境等;间接因素如驱避剂的种类、使用剂量、剂型等。

3.1.1不同挥发油驱蚊效果比较 张书锋等研究了白豆蔻、望春花和高良姜纯挥发油在实验室条件下对白纹伊蚊的驱避活性,其有效保护时间分别为0.5~1.0,1.0~1.5,2.0~2.5 h。王越等分析了蒙古蒿、香叶天竺葵、西红柿和蚊净香草4种驱蚊植物的提取物精油浸膏对白纹伊蚊均具有较好的驱避效果,结果显示,蒙古蒿精油浸膏的驱蚊有效保护时间最长,至120min其有效保护率为84.21%;而香叶天竺葵蚊净香草和西红柿精油浸膏至120min时浸膏中所含的有效驱蚊成分已不能起到驱蚊作用。Raikumar比较研究了小冠薰叶和黄果茄叶的挥发油对热带家蚊的驱避效果,结果表明,4%的小冠薰叶的挥发油驱避蚊子叮咬的保护时间长达332min,而相同浓度下,黄果茄叶挥发油的保护时间较小冠薰叶短得多。不同药用植物挥发油的驱避作用专一性强,驱避效果好,这些研究为将植物提取物或挥发油合成环保型驱避剂奠定重要的基础。

3.1.2挥发油对蚊虫驱避作用的选择性 目前,已证实部分药用植物对蚊虫的种类具有一定的选择性。Ansari等研究了薄荷精油对致乏库蚊、浅色按蚊、库态按蚊和环纹按蚊成虫的驱避活性,结果发现薄荷精油对4种蚊虫的驱避选择性差异明显,薄荷精油对环纹按蚊的驱避效果最好,相对其他3种蚊虫的有效保护时间分别为6.7,7.3,9.6 h,其保护时间长达11.0 h。Kweka等对罗勒属植物的驱蚊活性测试发现,毛叶丁香罗勒精油和非洲罗勒精油对阿拉伯按蚊均具有较好的驱避作用,其有效保护率分别为91.98%,89.75%,对致倦库蚊的保护率分别为88.65%,91.30%,表明毛叶丁香罗勒精油对阿拉伯按蚊的驱避效果较好,而非洲罗勒精油对致倦库蚊的保护效果较好。Mehlhorn等则发现僧侣胡椒种子的挥发油对史帝芬疟蚊和库蚊的驱避时间均为6.7 h,但对埃及伊蚊的驱避时间只有3~4 h,进一步的表明了植物对不同种类蚊虫的驱避效果的选择性。

3.1.3不同浓度挥发油的驱避效果比较 药用植物精油浓度对蚊虫驱避效果的影响也一直是研究者们探讨的问题经过研究者们的不断努力试验发现精油浓度不同时驱避效果大有不同,并且浓度与驱蚊效果不成正比。Trongtokit等研究了不同浓度的38种植物精油的有效保护时间,未稀释的精油的完全保护时间均在2h以上,而精油经稀释低于50%时的保护时间均低于2 h。Raikumar报道小冠薰叶的粗提取物中的活性物质在浓度为1.0,2.5 mg·cm-2条件下的保护时间有明显差异,分别为85.2,54.6 min,体现了小冠薰叶的粗提物在小剂量下即能发挥较强的驱避作用,同时也证明了小冠薰叶粗提物具有开发成为高效环保驱避剂的潜力。

3.1.4单体和复配挥发油的驱避效果比较 植物精油是由多种单体化合物组成的混合物,单体化合物各组分之间可能存在协同或拮抗作用,其生物活性可能是某一种单体化合物起主要作用,也可能只是多个单体化合物之间的协同增效作用。目前,国内外大量文献报道了植物精油中单体化合物之间的相互作用,Kang等通过对比发现涂抹含5%香草醛的0.005 mg·cm-2丁香花营油4 h后对淡色库蚊的驱避率为41.9%,高于单一使用丁香花蕾油的13.0%,表明加入香草醛能显著提高驱蚊活性。Liu等分离香樟精油的各组分后分别进行杀虫实验,结果发现各单体的杀虫效果均低于精油混合体的杀虫效果,表明该精油不同成分间存在协同作用。许春晖等研究了薰衣草、香茅、桉叶及三者间复配的驱蚊效果,薰衣草油、香茅油、桉叶精油的驱避率分别为82.2%,79.6%,75.4%,两两复配的驱避率为95.4%,76.2%,77.6%,三者复配的驱避率为72.4%,明显显示了薰衣草油与香茅油复配具有优异的协同增效作用,然而在总质量相同的情况下,复方植物精油的驱蚊率与植物种类无关,只与浓度有关。

3.1.5植物源与化学合成驱避剂的驱避效果比较 驱蚊剂是指能挥发出物质驱赶昆虫的负向性农药,按来源可分为植物源驱避剂和化学合成驱避剂。尽管化学驱避剂具有处理方法简单方便,作用效果迅速等优点,且在驱蚊活性的高效性和持久性方面优于植物源驱避剂,但是植物源驱避剂具有易降解、低残留、低毒性、安全环保等化学合成驱避剂不可企及的许多优点。为了验证植物源驱避剂的应用前景,近年来部分学者研究并比较了植物源驱避剂与经典化学合成驱避剂的驱蚊效果。假荆芥内酯是从猫薄荷中提取、分离得到的一种驱蚊活性成分且驱避效果显著强于避蚊胺(DF-ET),通过对比试验发现,避蚊胺的浓度达468 mg·cm-2可获得6 h的保护时间,而假荆芥内酯只需23 mg·cm-2,表明假荆芥内酯具有良好的驱避作用。Tuetun等将正己烷提取伞形科植物旱芹提取物与香草醛结合进行活性测定,发现驱蚊效果与DFFT相当。研究表明,植物源驱避剂相对于化学合成驱避剂具有广阔的市场应用前景。

3.2毒杀作用

毒杀作用指毒害杀灭,是驱蚊、灭蚊的另一重要作用。长期以来,国内外众多学者先后发现多种药用植物挥发油或提取物对蚊卵、成年蚊虫具有毒杀作用。邓天福比较了蓖麻不同部位的乙醇提取液对淡色库蚊幼虫的毒杀效果,结果表明,在实验浓度下茎皮、根皮提取液对淡色库蚊3龄幼虫的毒杀能力最强,茎皮提取液以2500 mg·L-1时对淡色库蚊3龄幼虫处理12 h后死亡率达100%,625 mg·L-1时处理36 h后死亡率可达97.78%;而根皮提取液以2500 mg·L-1处理36 h后淡色库蚊3龄幼虫的死亡率达94.44%,625mg·L-1处理72 h后死亡率可达66.67%。

Khanavi M等对11种选自伊朗的植物,如百里香、散沫花、雪松等,提取物检测均含有甲醇成分,对按蚊幼虫具有杀灭活性,可作为天然杀虫剂使用。乐海洋等采用高效液相色谱法(HPIC)测定万寿菊根甲醇浸提物中α-三联噻吩的含量,并证明α-三联噻吩具有强烈的毒杀活性,表明万寿菊根对按蚊幼虫具有非常明显的毒杀作用。

曹晓莉等采用了浸渍法和三角瓶熏蒸法测定了苍耳子、艾蒿叶、艾蒿茎、紫茉莉叶、紫茉莉茎的乙醇提取物对尖音库蚊Ⅳ幼虫的毒杀作用,结果表明5种样品对蚊幼的毒杀作用LC50分别为0.373 6,1.630 7,2.715 5,6.841 1,3.981 8g·L-1,可以看出苍耳子提取物对库蚊幼虫毒杀作用最强,茉莉叶最弱。

Annick D等从柠檬草等9种植物中提取精油,鉴定了其有效化学成分为橙花醛和香叶醛等,能够有效地杀伤冈比亚按蚊,可代替拟除虫菊酯类杀虫剂用于蚊虫防治。通过以往的研究发现,药用植物挥发油或提取物的专一性特别强,限制在对特定种类或年龄的蚊虫的毒杀作用,因此毒杀更多种类和年龄蚊虫的作用值得进一步研究。

3.3其他作用

植物挥发油对蚊虫产生的作用是广泛而多样的(表3),例如驱避、毒杀、麻醉、拒食、抑制生长发育等作用。其作用机制也大不相同,一些是由于能量的枯竭和神经肌肉麻痹、疲劳导致昆虫的死亡,而有些则导致蚊虫静止、瘫痪、降低其呼吸道能力而致死亡。

4药用植物挥发油研究不足

4.1化学成分数据不完善

近年来,由于人们更加注重环境保护,植物源杀虫剂研究不断深入,虽然取得了一些进展,但其研究、报道仍集中在部分药用植物上,对于植物源杀虫剂的研究更偏向于经济作物的害虫,这也与大部分植物源杀虫剂不具广谱性有关,限制了植物源杀虫剂的应用。我国拥有高等植物3万多种,还有大量的植物资源未被进行开发利用,其中1/3的植物都具有驱虫、灭虫的生物活性,但植物挥发油成分复杂,不仅需要定性的测试,更多是定量的测量,具体的数值更有利于我国植物源杀虫剂的发展。对成分的研究需要气质联用等相应的数据库支持,因而完善、充实数据库也是一项挑战。

4.2提取、分离方法技术落后

目前,药用植物挥发油的提取分离方法比较单一、落后。很多植物干燥后,挥发油的提取方法主要有水蒸气蒸馏法、超临界CO2萃取法、超声提取法等。水蒸气蒸馏法应用较为广泛,但不适用于热不稳定成分的提取,且挥发油的收率也很低,会对一些制剂的疗效产生影响。先进的超临界CO2萃取技术具有防止精油氧化、热解及保持其生物活性,且CO2无毒、无残留和节省有机溶剂,产品纯天然、环保,但由于设备费用投资大,工艺技术要求高,其应用有待普及。溶剂提取法操作简便快捷、无需加热、时间短、提取率高,但受容器自身因素的影响较大,只适用于实验室使用,限制了在工业生产上的使用。随着色谱、核磁共振、质谱等技术的进步,有效单体化合物的低成本、高效分离仍然是植物挥发油成分分离需要解决的问题。

4.3稳定性差、药效反应慢

挥发油通常是多种化学成分的混合物,故无固定的沸点与凝固点,在常温下易挥发,低温时常有固体物质析出,极易受外界环境条件(如光照、温度、湿度、土壤营养成分、土壤pH和周围生物群落等)的影响,稳定性较差。如薄荷、荆芥等草质药材,质地疏松,在加工、干燥、储藏过程中挥发油易散失,使其活性成分含量低,给生产带来了困难。有人提出了一些解决植物源驱避剂易分解失活的办法,用抗氧化剂如低浓度邻苯二酚、联苯三酚等避免阳光的作用;也可避光超低温保存。近年来,β-环糊精及其衍生物包合技术在中药制剂的生产应用日益广泛,最常见的对挥发油的包合使用最多、最有效的是制成乳油。但是乳油的加工需要大量的有机溶剂,易污染环境,因此还须加大科研力度,研究开发无毒的剂型。

4.4安全性研究匮乏

长期或大量使用化学合成类驱避剂会出现神经系统症状、皮肤损害等;在高剂量条件下,试验动物出现运动失调震颤惊厥等反应。美国环保部和美国儿科协会专家建议,从室外或者蚊虫多的场所返回室内,或在没有蚊虫等叮咬风险的场所时,应该清洗掉皮肤或者衣服上残留的驱蚊产品。目前,我国已经有数十个植物源杀虫单剂登记,包括苦参碱、丁子香酚、血根碱、苦皮藤素、楝素、藜芦碱等。标有“植物驱蚊齐”、“天然杀虫剂”等字样的驱蚊产品受到消费者的广泛青睐,但对植物源的驱蚊产品及其健康风险的研究还较少,有待进一步研究其机制,探索其安全风险评估,确定该类产品是否对人体健康有影响,尤其是对婴幼儿的风险需要加重视。

5展望

随着生活质量的提高,人们对自身健康关注程度不断加强,药用植物挥发油作为一种新型的植物源农药有其潜在的价值和广阔的市场。在提倡以绿色为主题的当今社会,可以预见药用植物挥发油应用于病虫害的防治将是今后的一大趋势。我国药用植物资源丰富,应用历史悠久且多有文字记载,以此为出发点,扩大驱蚊、灭蚊植物筛选的范围,完善植物挥发油化学成分数据,充分利用药用植物挥发油的良好的环境相容性、怡人的香味、对人及哺乳动物低毒、低残留等优势,深入系统的研究其安全性及其作用机制,为日后研发出稳定、高效、实用的驱蚊产品奠定基础。


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